+79139558070 по России

Tudofovir (ВИЧ)

Tudofovir (ВИЧ)

2,500.00

БрендТудофовир
СоставТенофовир Дизопроксил Фумерат 300 мг таблетки
лекарственная формаТаблетка
вид упаковкиБутылка
Категория:

Описание


ФАРМАКОЛОГИЯ(ВИЧ)

Тенофовир дизопроксил фумарат является ациклическим нуклеозидфосфонатным диэфирным аналогом аденозинмонофосфата. Tudofovir (ВИЧ) требует начального гидролиза диэфира для превращения в тенофовир и последующего фосфорилирования клеточными ферментами с образованием тенофовира дифосфата. Тенофовир дифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природным субстратом дезоксиаденозин 5` — трифосфатом и, после включения в ДНК, путем обрыва цепи ДНК. Тенофовир дифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих альфа и бета, а также митохондриальной ДНК-полимеразы гамма.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Tudofovir (ВИЧ)

Фармакокинетика Tudofovir (ВИЧ) была оценена у здоровых добровольцев и ВИЧ-1 инфицированных лиц. Фармакокинетика тенофовира сходна между этими популяциями.

Абсорбция: Тенофовир дизопроксил фумарат является водорастворимым диэфирным пролекарством активного ингредиента тенофовира. Пероральная биодоступность тенофовира из тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов натощак составляет приблизительно 25%. После перорального введения однократной дозы Tudofovir (ВИЧ) 300 мг ВИЧ-1 инфицированным пациентам натощак максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1,0 ± 0,4 часа. Значения C max и AUC составляют 296 ± 90 нг/мл и 2287 ± 685 НГ·ч/мл соответственно.

Фармакокинетика тенофовира пропорциональна дозе, превышающей дозу тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне от 75 до 600 мг, и не зависит от повторной дозировки.

Влияние пищи на пероральное всасывание: введение тенофовира дизопроксила фумарата после приема пищи с высоким содержанием жиров (~700-1000 ккал, содержащей от 40 до 50% жира) повышает пероральную биодоступность с увеличением AUC тенофовира примерно на 40% и увеличением C max примерно на 14%. Однако введение тенофовира дизопроксила фумарата с легкой пищей не оказывало существенного влияния на фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом препарата натощак. Еда задерживает время до tenofovir C max приблизительно на 1 час.

Распределение: in vitro связывание тенофовира с белками плазмы или сыворотки крови человека составляет менее 0,7 и 7,2% соответственно в диапазоне концентраций тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл. Объем распределения в стационарном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л/кг и 1,2 ± 0,4 л/кг после внутривенного введения тенофовира 1,0 мг/кг и 3,0 мг/кг.

Метаболизм и элиминация: исследования in vitro показывают, что ни Тенофовир дизопроксил, ни Тенофовир не являются субстратами ферментов CYP450.

После внутривенного введения тенофовира приблизительно 70-80% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения. После однократного приема тенофовира дизопроксила фумарата пероральный период полувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После многократного перорального приема тенофовира дизопроксила фумарата в дозе 300 мг 1 раз в сутки (в условиях питания) в течение 24 ч с мочой выводится 32 ± 10% введенной дозы.

Тенофовир выводится комбинацией клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания: Tudofovir (ВИЧ) показан в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1 инфекции.

  • Оригинальное изобретённое лекарство было запатентовано и продаётся по ценам, превышающим стоимость дженериокв в 20-100 раз.
    Почему? Всё дело в том, что при продаже компания-изобретатель руководствовалась не реальными затратами на производство и изобретение препарата, а стоимостью пересадки печени.
         К сожалению, современная рыночная система стала ступором в научном и медицинском прогрессе

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Tudofovir (ВИЧ)”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

каталог сайтов
NofolloW.Ru